Tadalafil ialah perencat boleh balik terpilih bagi Cyclic guanosine monofosfat Phosphodiesterase 5 (PDE5) khusus. Apabila rangsangan seksual membawa kepada pembebasan tempatan oksida nitrik, PDE5 dihalang oleh Tadalafil, yang meningkatkan tahap cGMP dalam span zakar, yang membawa kepada kelonggaran otot licin, aliran darah ke dalam tisu zakar, dan ereksi; Sekiranya tiada rangsangan seksual, ubat mungkin tidak dapat memberikan kesannya.
