Melanotan II 10mg untuk Menggalakkan CAS Penyamakan: 121062-08-6

Apa itu Melanotan II? Meniru sintetik dengan nuansa

Melanotan II bukan bahan yang semulajadi. Ia adalahheptapeptida kitaran(Rantaian tujuh asid amino) dengan teliti direkayasa pada tahun 1980 -an di University of Arizona. Reka bentuknya diilhamkan oleh struktur-Melanocyte Hormon merangsang (-MSH), peptida endogen utama yang mengawal pigmentasi kulit, selera makan, dan fungsi seksual.

● Ciri struktur utama - D -phenylalanine:Pengubahsuaian kritikal membezakan MT -II dari semula jadi -msh adalah penggantian asid amino ke -7 denganD-phenylalanine(bukan L-phenylalanine). Perubahan yang seolah -olah kecil ini memberikan dua kelebihan utama:

○ Kestabilan metabolik yang dipertingkatkan:Asid D-amino lebih tahan terhadap pecahan enzimatik oleh peptidase di dalam badan dan saluran gastrousus. Ini secara signifikan memanjangkan tempoh tindakan peptida berbanding dengan -MSH.

○ Peningkatan Affinity Reseptor & aktiviti yang lebih luas:Pengubahsuaian D-PHE7 meningkatkan pertalian mengikat MT-II untuk reseptor melanocortin (MCRS), terutamanya MC1R (penting untuk pigmentasi) dan MC4R (terlibat dalam selera makan dan libido). Secara kritikal, pengubahsuaian ini juga memberikan aktiviti MT-II di MC3R dan MC5R, memperluaskan kesan fisiologinya yang berpotensi melebihi matlamat reka bentuk asalnya. Profil pengaktifan reseptor yang lebih luas ini adalah pusat keberkesanannya dan spektrum kesan sampingannya.

 

 

MT-II mempamerkan beberapa ciri farmakologi yang tersendiri:

● Agonisme reseptor melanocortin yang kuat:Mekanisme utamanya adalah mengikat dan mengaktifkan reseptor melanocortin, terutama MC1R pada melanocytes. Pengaktifan mencetuskan litar yang membawa kepada peningkatan sintesis melanin (pengeluaran eumelanin) dan pengedarannya dalam kulit.

● Pigmentasi cepat & diucapkan:Tidak seperti penyamakan matahari secara beransur-ansur, MT-II boleh menyebabkan kegelapan yang ketara dalam masa beberapa hari pentadbiran, selalunya bebas daripada pendedahan UV yang signifikan (walaupun UV meningkatkan dan "menetapkan" tan). Kesan ini pada umumnya lebih sengit dan tahan lama daripada pendahulunya, Melanotan I (Afamelanotide).

● Kesan sistemik:Oleh kerana pengaktifan MC3R dan MC4R, MT-II memberi kesan di luar kulit:

○ Penindasan selera makan:Pengaktifan Hypothalamic MC4R sangat menghalang selera makan, kesan yang didokumentasikan dengan baik dalam penyelidikan dan laporan pengguna.

○ Libido & ereksi yang dipertingkatkan:Pengaktifan MC4R dalam laluan saraf tunjang mempengaruhi fungsi ereksi, yang membawa kepada ereksi spontan dan peningkatan keinginan seksual pada lelaki dan wanita. Kesan ini sering lebih ketara daripada kesan penyamakan bagi sesetengah pengguna.

○ Kesan anti-radang yang berpotensi:Pengaktifan reseptor melanocortin (terutamanya MC3R) memodulasi laluan keradangan, walaupun kepentingan klinikal pada manusia menggunakan MT-II tidak jelas.

● Laluan Pentadbiran:Terutamanya ditadbir melaluisuntikan subkutan(di bawah kulit). Semburan hidung wujud tetapi menderitaBioavailabiliti yang sangat miskin dan tidak dapat diramalkan(Selalunya<2%), making them largely ineffective and unreliable compared to injections. Oral bioavailability is negligible due to rapid digestion.

● Metabolisme:Terutamanya dimetabolisme oleh peptidase dalam pelbagai tisu. Kandungan asid D-amino melambatkan, tetapi tidak menghapuskan, pecahan ini. Metabolit dikeluarkan secara renal.

Perkembangan MT-II pada mulanya didorong oleh hipotesis perubatan tertentu:

● Photoprotection:Rasional teras. Dengan merangsang tan pelindung yang kaya dengan pelindungsebelumnyaPendedahan UV (seperti berjemur atau fototerapi), MT-II telah berteori untuk mengurangkan kerosakan DNA yang disebabkan oleh UV dan risiko kanser kulit (khususnya dalam kumpulan berisiko tinggi seperti yang mempunyai kulit yang adil). Ini menyerupai penggunaan Melanotan I (Scenesse) yang diluluskan untuk protoporfyria erythropoietik (EPP).

● Disfungsi ereksi (ed):Ujian klinikal awal meneroka potensi untuk merawat ED (misalnya, "Bremelanotide," metabolit MT -II, kini merupakan ubat yang diluluskan oleh FDA - Vyleesi - untuk gangguan keinginan seksual hypoactive pada wanita premenopausal). MT-II sendiri menunjukkan keberkesanan tetapi pembangunan dihentikan kerana kesan sampingan.

● Obesiti:Penindasan selera melalui pengaktifan MC4R adalah bidang penyelidikan yang penting.

Walau bagaimanapun, MT-II tidak pernah menerima kelulusan pengawalseliaan (FDA, EMA, dan lain-lain) untuk sebarang petunjuk.Permohonan semasa sepenuhnyaluar label dan tidak terkawal, didorong oleh permintaan pengguna terutamanya untuk:

1. Penyamakan "Tanpa Matahari":Penggunaan dominan, mencari pigmentasi yang mendalam dengan pendedahan UV yang minimum.

2. Peningkatan Libido:Mengeksploitasi kesan sampingan pro-seksual yang kuat.

3. Penindasan / Penurunan Berat Badan:Digunakan oleh beberapa untuk kesan anorexigeniknya.

Adalah penting untuk membingkai sebarang perbincangan tentang "faedah" dalam konteks menggunakan bahan yang tidak diluluskan dan tidak terkawal dengan risiko yang serius. Kesan berpotensi yang dicari oleh pengguna termasuk:

● Pembangunan tan yang pesat dan signifikan:Mencapai tan dalam jauh lebih cepat daripada pendedahan matahari semulajadi, selalunya dalam beberapa hari hingga minggu.

● Mengurangkan keperluan untuk pendedahan UV yang berpanjangan: Secara teorinyadapat mengurangkan kerosakan UV kumulatif berbanding mencapai tahap tan yang sama secara semulajadi,jikaPendedahan UV dikurangkan dengan ketat. Walau bagaimanapun, ramai pengguna menggabungkan MT-II dengan UV, menafikan potensi ini dan meningkatkan risiko kanser kulit.

● Libido dan fungsi seksual yang dipertingkatkan:Kesan kuat yang dilaporkan oleh banyak pengguna.

● Penindasan selera makan:Boleh menyebabkan pengambilan kalori yang dikurangkan.

● Peningkatan mood yang berpotensi:Sesetengah pengguna melaporkan keghairahan ringan atau mood yang lebih baik, mungkin dikaitkan dengan laluan melanocortin yang berinteraksi dengan sistem dopaminergik, walaupun kurang difahami.

Tiada dos yang diluluskan secara perubatan atau universal untuk MT-II.Maklumat berpunca daripada pengalaman pengguna, penyelidikan ketinggalan zaman, dan panduan bawah tanah. Perhatian yang melampau adalah yang paling utama:

● Titrasi awal adalah wajib:Oleh kerana kesan sampingan yang ketara (terutamanya loya), bermula sangat rendah adalah kritikal. Biasadilaporkan penggunatitik permulaan adalah100-250 mcg (0.1 - 0.25 mg)disuntik subcutaneously.

● Menilai toleransi:Dos biasanya meningkat perlahan-lahan, dengan kenaikan 100-250 mcg setiap beberapa hari, berdasarkan toleransi terhadap kesan sampingan (terutamanya loya) dan kesan penyamakan atau libido yang dikehendaki.Jangan sekali -kali melebihi 1mg setiap dos tanpa berhati -hati.

● Kekerapan:Pada mulanya dosis setiap hari, selalunya pada waktu petang untuk tidur melalui loya. Sebaik sahaja tan asas ditubuhkan atau kesan sampingan menstabilkan, kekerapanMeiKurangkan hingga 2-3 kali seminggu untuk penyelenggaraan.Tiada asas saintifik untuk jadual yang optimum.

● Pendedahan UV:Walaupun MT-II boleh berfungsi tanpa UV, kebanyakan pengguna menggabungkansederhanaPendedahan UV (cahaya matahari atau katil penyamakan) 2-3 kali seminggu untuk meningkatkan dan "menetapkan" tan. Pendedahan UV ini membawa risiko kanser dan penuaan yang signifikan.Menggabungkan MT-II dengan UV sangat berbahaya.

● Penyediaan:Serbuk lyophilized (beku kering) memerlukan penyusunan semula dengan air bakterostatik. Teknik steril tidak boleh dirunding untuk mencegah jangkitan. Dos memerlukan jarum suntikan insulin yang tepat (0.3ml atau 0.5ml, 29-31 jarum tolok).

● Kaveat semburan hidung:Elakkan. Dos tidak konsisten dan tidak berkesan.

Tiada kitaran standard. Amalan pengguna berbeza -beza:

● Memuatkan fasa:7-14 hari suntikan harian untuk membina reseptor pigmen dan tepu dengan cepat. Insiden kesan sampingan yang tinggi.

● Fasa penyelenggaraan:Kekerapan yang dikurangkan (contohnya, suntikan 2-3 setiap minggu) untuk mengekalkan kesan tan dan/atau libido.

● Tempoh:Kitaran sering berlangsung 4-12 minggu. Sesetengah pengguna mengambil rehat lanjutan; yang lain menggunakan secara berterusan. Kesan jangka panjang tidak diketahui.

● Toleransi:Downregulation reseptor melanocortin mungkin berlaku dengan penggunaan yang berpanjangan, berpotensi mengurangkan kesan (tachyphylaxis), yang memerlukan peningkatan dos atau pecah. Ini meningkatkan risiko.

● Separuh hayat plasma:Penyelidikan menunjukkan MT-II mempunyai relatifseparuh hayat plasma pendek kira-kira 1.5 hingga 2.4 jam. Ini bermakna kepekatan dalam bahagian aliran darah dalam jangka masa ini.

● Penghunian reseptor & separuh hayat berfungsi:Secara kritis, yangberfungsiKesan (penyamakan, libido, penindasan selera makan) bertahan lebih lama daripada separuh hayat plasma yang mencadangkan-sering 24-72 jam. Putuskan ini timbul kerana:

○ Peptida mengikat ketat kepada reseptor melanocortin.

○ Cascade isyarat intraselular yang dicetuskan oleh pengaktifan reseptor (contohnya, peningkatan cAMP, pengaktifan MITF, sintesis melanin) berterusan lama selepas peptida memisahkan dan dibersihkan dari darah.

○ Metabolit aktif, bremelanotide (yang tidak mempunyai amida C-terminal), juga menyumbang kepada aktiviti yang berpanjangan.

● Implikasi dos:Separuh hayat plasma pendek menerangkan keperluan suntikan harian (atau hampir sehari) semasa fasa pemuatan untuk mencapai pengaktifan reseptor yang berterusan untuk induksi pigmen. Kesan fungsi yang berpanjangan membolehkan dos yang kurang kerap semasa penyelenggaraan.

● Tidak diluluskan & tidak dikawal:MT-II adalahtidak diluluskanuntuk penyamakan, libido, atau penurunan berat badan di mana sahaja. Ia dijual di pasaran kelabu/hitam yang tidak terkawal.Kualiti, kesucian, kemandulan, dan kandungan peptida sebenar tidak diketahui dan tidak boleh dipercayai.Pencemaran, pencemaran (contohnya, dengan pengisi atau ubat lain), dan di bawah/over-dosing adalah risiko berleluasa.

● Kesan sampingan yang ketara:Biasa dan sering sengit, terutamanya pada permulaan:Mual/muntah yang teruk, pembilasan muka, keletihan, menguap, kehilangan selera makan, ereksi spontan (priapisme - kecemasan perubatan yang memerlukan rawatan segera), kekejangan perut, pening.Kesan jangka panjang yang berpotensi tidak dipelajari tetapi berkaitan.

● Hyperpigmentation & Moles Baru:Boleh menyebabkan kegelapan yang tidak rata (hiperpigmentasi), kegelapan bintik -bintik dan tahi lalat yang ada, dan berpotensi merangsang pertumbuhanBaruMoles (Nevi). Ini merumitkan pemantauan kanser kulit.

● Risiko Kanser Kulit:TheParadoks teras dan bahaya terbesar.Semasa dibangunkan untuk photoprotection, menggunakan MT-IItanpapenyeliaan perubatan yang ketat dan pengurangan UVMeningkatkan Risiko Kanser Kulit:

○ Ia merangsang melanosit, sel -sel yang boleh menjadi melanoma.

○ Tan yang menghasilkan menawarkan perlindungan terhad terhadap kerosakan DNA (SPF ~ 2-4).

○ Pengguna sering mendedahkan diri mereka kepada UV untuk meningkatkan kerosakan DNA tan pada sel -sel yang dirangsang.

○ Kulit yang lebih gelap boleh menutupi tahi lalat baru atau berubah, melambatkan pengesanan melanoma.

● Risiko kardiovaskular:Melanocortin mempengaruhi tekanan darah. Hipertensi dan kesan kardiovaskular yang lain adalah kebimbangan yang berpotensi.

● Potensi autoimun/keradangan:Laluan melanocortin memodulasi imuniti. Kesan yang tidak dapat diramalkan terhadap keadaan autoimun adalah mungkin.

● Fungsi buah pinggang:Pengekstrakan adalah buah pinggang. Kesan pada buah pinggang terjejas tidak diketahui.

● Kesan psikologi:Perubahan mood yang berpotensi dan pergantungan (psikologi atau fizikal) kurang difahami.

● Interaksi dengan keadaan perubatan:Kesan pada keadaan seperti penyakit jantung, penyakit buah pinggang, gangguan psikiatri, atau kanser sensitif hormon (contohnya, sejarah melanoma adalah kontraindikasi mutlak) tidak diketahui dan berpotensi berbahaya.

Nama perdagangan	Melanotan II AC-NLE-CYCLO [ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS] -NH2 AC-NLE-C [ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS] -NH2 Ac-cyclo [nle4, ASP5, D-phe7, Lys10] -Msh4–10-Nh2 N-Acetyl-l-norleucyl-l - - aspartyl-l-histidyl-d-phenylalanyl-l-arginyl-l-tryptophyl-l-lysinamide (2 → 7) -lactam PT-14
Cas	121062-08-6
Jisim molar	1024.180
Formula	C50H69N15O9
Kesucian	Melebihi 98%
Apprarance	10mg/botol, serbuk lyophilized

 

 

Sebarang keperluan, sila hubungi kami

E -mel: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Melanotan II adalah peptida sintetik yang kuat dengan kesan biologi yang tidak dapat dinafikan pada pigmentasi, libido, dan selera makan. Struktur uniknya memberikan kestabilan dan aktiviti reseptor yang luas. Walau bagaimanapun, statusnya sebagai kimia penyelidikan yang tidak diluluskan, yang tidak terkawal yang dijual di pasaran bawah tanah berbahaya tidak dapat dilebih -lebihkan. Risiko-termasuk kesan sampingan yang teruk, berpotensi untuk priapisme yang mengancam nyawa, rangsangan melanosit, menggalakkan pendedahan UV, pelekat kanser kulit, dan ketidakpastian lengkap mengenai kesucian dan akibat jangka panjang-jauh lebih besar daripada apa-apa manfaat yang dianggap sebagai kosmetik atau peningkatan.

Walaupun mekanisme tindakannya secara saintifik menarik, aplikasi praktikal MT-II untuk penyamakan atau kegunaan luar label lain adalah penuh dengan bahaya.Alternatif yang lebih selamat untuk mencapai Tan (Tanners Sunless) atau menangani disfungsi seksual (ubat-ubatan yang diluluskan oleh FDA) atau obesiti (program yang diselia secara medis) wujud dan harus diteruskan.Melanotan II mewakili contoh yang menarik tentang bagaimana farmakologi yang kuat, apabila bercerai dari pembangunan klinikal yang ketat, ujian keselamatan, dan pengawasan pengawalseliaan, menjadi bahaya kesihatan awam yang penting.

Cool tags: Melanotan II 10mg untuk Menggalakkan CAS Penyamakan: 121062-08-6, China Melanotan II 10mg untuk Menggalakkan CAS Penyamakan: 121062-08-6 Pengilang, Pembekal, Kilang