Anastrozole (Arimidex) Untuk CAS Bina Badan:120511-73-1

Arimidex ialah perencat aromatase yang dibangunkan oleh Zeneca Pharmaceuticals (kini AstraZeneca) yang pada asalnya disintesis dan direka untuk rawatan pesakit wanita yang menghidap kanser payudara lanjutan. Ia telah diluluskan untuk digunakan oleh FDA dan dikeluarkan ke pasaran ubat preskripsi Amerika pada tahun 1995. Arimidex dianggap sebagai salah satu perencat aromatase yang lebih baru, yang dikenali sebagai perencat aromatase generasi ketiga[1]. Sebab mengapa kedua-dua perencat aromatase dan SERM bertindak menghalang kesan Estrogen dalam cara yang berbeza adalah kerana didapati bahawa sebahagian besar kanser payudara dirangsang dan dipercepatkan oleh Estrogen.

Arimidex digunakan dalam kalangan rawatan kanser payudara seperti yang dikenali sebagai rawatan tambahan. Ini biasanya merujuk kepada rawatan tambahan apabila rawatan standard lain gagal memenuhi jangkaan yang sepatutnya. Sebelum pembangunan dan pengeluaran Arimidex sebagai ubat rawatan kanser payudara, ubat utama yang digunakan untuk rawatan selama beberapa dekad sebelum ini ialah Nolvadex (Tamoxifen). Nolvadex dianggap digunakan sebagai rawatan pertama dan standard untuk pesakit kanser payudara. Apabila rawatan Nolvadex, atas satu sebab atau yang lain, gagal memenuhi jangkaan semasa rawatan kanser payudara, ubat tambahan barisan kedua seperti Arimidex digunakan.

Satu kajian sedemikian mengenai Arimidex ke atas lebih 9,000 pesakit kanser payudara wanita selepas pembedahan memerhatikan kecekapannya berbanding dengan Nolvadex (kedua-duanya secara bersendirian dan juga kedua-duanya digunakan secara serentak), menghasilkan hasil yang jauh lebih baik untuk Arimidex berbanding Nolvadex. Kajian yang dijalankan pada tahun 2002, menyimpulkan bahawa Arimidex jauh lebih berkesan dalam regresi kanser, serta meningkatkan kadar kelangsungan hidup pesakit kanser payudara selepas rawatan. Pada masa itu kajian ini (serta lain-lain) yang kemudiannya sudah tentu mendorong individu di kalangan steroid anabolik yang menggunakan komuniti untuk mengambil perhatian mengenainya dan mula menyiasat faedah kesannya terhadap penindasan tahap Estrogen yang kuat. Satu kajian yang dijalankan kemudian menunjukkan bahawa risiko berulangnya kanser payudara telah dihapuskan sebanyak 40% dengan penggunaan Arimidex, tetapi pesakit mengalami peningkatan patah tulang. Ini kerana Estrogen memainkan peranan penting dalam penyelenggaraan tulang yang betul dan pengekalan mineralnya, dan ini akan berkurangan dengan ketara berikutan pengurangan besar tahap Estrogen yang terhasil daripada pentadbiran Arimidex.

Oleh kerana Arimidex adalah perencat aromatase yang pertama untuk banyak pembina badan mengambil perhatian, ia adalah perencat aromatase paling popular yang digunakan dalam kalangan pengguna steroid anabolik untuk tujuan kawalan Estrogen. Penggunaan di kalangan steroid anabolik yang menggunakan atlet adalah untuk mengawal hampir semua kesan sampingan yang berkaitan dengan Estrogen: manifestasi ginekomastia, pengekalan air dan kembung perut, peningkatan tekanan darah (akibat peningkatan pengekalan air daripada Estrogen). Ini berbeza dengan SERM seperti Nolvadex, yang hanya berfungsi untuk menyekat ginekomastia. Kajian sebenarnya telah menunjukkan bahawa penggunaan Arimidex pada lelaki telah cukup berkesan untuk mengurangkan tahap Estrogen plasma darah yang beredar sebanyak 50% pada hanya dos 0.5 – 1mg setiap hari. Ini adalah penurunan yang sangat ketara pada lelaki, tetapi boleh dilihat sebagai agak berbeza daripada pengurangan 80% dalam pesakit kanser payudara wanita, tetapi harus diingat bahawa Estrogen dan bagaimana ia berkaitan dengan fisiologi wanita adalah berbeza daripada lelaki.

Selain daripada penggunaan dalam pembina badan, Arimidex juga telah digunakan secara perubatan pada lelaki juga. Sesetengah lelaki menunjukkan paras Estrogen yang luar biasa tinggi dengan pelbagai sebab dan Arimidex telah digunakan untuk memerangi penyakit ini. Khususnya, Arimidex telah digunakan untuk merawat remaja lelaki yang menunjukkan tahap Estrogen yang berlebihan semasa baligh, mengakibatkan ginekomastia akil baligh yang tidak diingini. Di samping itu, tahap Estrogen yang berlebihan dalam remaja lelaki semasa akil baligh selalunya boleh mengakibatkan pertumbuhan terbantut disebabkan fakta bahawa Estrogen memainkan peranan penting dalam menggabungkan plat pertumbuhan tulang tertutup, menghalang sebarang pertumbuhan linear selanjutnya, dan Arimidex juga telah digunakan untuk merawat keadaan ini juga.

Arimidex ialah perencat aromatase bukan steroid. Ini bermakna ia tidak mempunyai ciri struktur karbon cincin sikloalkana empat gelang yang biasa bagi semua jenis steroid.

Kesan Arimidex pada kawalan paras Estrogen serum boleh menjadi agak drastik walaupun pada dos 1mg setiap hari. Jumlah penindasan Estrogen yang terhasil daripada dos ini telah ditunjukkan melebihi 80% pada pesakit. Arimidex boleh menjadi sangat berkesan untuk menghalang enzim aromatase dan dengan itu mengurangkan tahap Estrogen sehingga sebatian ini biasanya hanya diberikan kepada wanita selepas menopaus, dan/atau digunakan apabila rawatan baris pertama lain untuk kanser payudara telah gagal.

Arimidex dan Letrozole kedua-duanya dikelaskan sebagai perencat aromatase bukan steroid dan bukan bunuh diri yang bersaing dengan substrat untuk mengikat tapak aktif enzim. Ini sangat berbeza daripada Aromasin (Exemestane), yang merupakan perencat aromatase steroid dan membunuh diri yang bertindak sebagai perencat steroid berasaskan mekanisme yang meniru substrat, ditukar oleh enzim kepada perantaraan reaktif, dan mengakibatkan ketidakaktifan aromatase. enzim . Untuk memudahkan pemahaman, maksud ini kepada orang awam ialah struktur kimia Aromasin menyerupai 'sasaran' tradisional yang diikat oleh aromatase (Testosteron, contohnya) dan ia pada dasarnya 'menipu' enzim aromatase untuk mengikatnya, hanya untuk menjadi dihalang / dinyahaktifkan. Kerana kekuatan pengikatan yang sangat besar, perencatan ini menjadi kekal untuk enzim aromatase yang telah terikat dengan Aromasin. Arimidex dan Letrozole, sebagai perencat aromatase bukan bunuh diri, kedua-duanya bersaing dengan 'sasaran' tradisional enzim dan bukannya mendapat jaminan tempat kekal (iaitu kelebihan yang dimiliki Aromasin berbanding dua yang lain).

Pembina badan dan atlet yang menggunakan steroid anabolik biasanya akan memilih perencat aromatase seperti Arimidex kerana keupayaannya untuk menghapuskan paras Estrogen yang meningkat pada punca utamanya: aromatase. Dengan melumpuhkan enzim aromatase, paras suprafisiologi androgen yang boleh beraroma (seperti Testosteron, Dianabol, Boldenone, dll.) tidak boleh bertukar menjadi Estrogen, dengan itu menghapuskan sebarang kemungkinan risiko kesan sampingan berkaitan Estrogen.

Memandangkan Arimidex (Anastrozole) adalah sebatian sampingan untuk tujuan kawalan Estrogen dalam badan, ia adalah sebatian yang umumnya diterima dengan baik oleh pengguna lelaki. Walau bagaimanapun, terdapat beberapa kesan sampingan Arimidex yang perlu dibimbangkan. Ini terutamanya wujud dalam bentuk pengurangan berlebihan paras plasma darah Estrogen dalam badan, serta penindasan Estrogen jangka panjang. Arimidex memberi kesan kepada wanita dengan cara yang jauh lebih besar dan ketara berbanding pengguna lelaki juga.

Apabila bercakap tentang pengurangan dan penindasan Estrogen, mesti difahami bahawa tidak seperti SERM (Selective Estrogen Receptor Modulators) seperti Nolvadex atau Clomid (Clomiphene Citrate), Arimidex tergolong dalam keluarga perencat aromatase. Ini bermakna ia berfungsi untuk melumpuhkan enzim aromatase, yang bertanggungjawab untuk aromatisasi – atau, penukaran – Testosteron kepada Estrogen. Dalam erti kata lain, Arimidex mengurangkan jumlah tahap Estrogen yang beredar pada sumber akar berbanding SERM, yang berfungsi untuk menghalang aktiviti Estrogen di tapak reseptor terpilih sahaja.

Kajian telah menunjukkan bahawa penggunaan Arimidex menyebabkan peningkatan insiden dan kebarangkalian untuk mengalami patah tulang. Walaupun ini adalah kesan sampingan yang lebih khusus wanita daripada penggunaan Arimidex, Estrogen memainkan peranan penting dalam promosi dan pengekalan kandungan mineral tulang pada lelaki juga. Terdapat kajian yang dijalankan yang mendapati bahawa Arimidex memberi kesan negatif pada tahap perolehan kalsium dalam tisu tulang walaupun penggunaan jangka pendek.

Kelesuan dan keletihan biasanya dikaitkan dengan penggunaan Arimidex. Seperti hampir semua sebatian pengurangan Estrogen, pengurangan tahap Estrogen yang beredar bermakna peranan penting yang dimainkan oleh Estrogen dalam CNS (Sistem Saraf Pusat) berkurangan, sekali gus mengakibatkan kemungkinan keletihan kronik. Ini biasanya akibat tahap Estrogen dikurangkan ke tahap yang dianggap terlalu rendah untuk sihat.

Satu kesan sampingan yang sangat ketara daripada penggunaan Arimidex ialah kesan negatif terhadap profil kolesterol darah. Seperti hampir semua sebatian pengurangan Estrogen, Arimidex juga akan menurunkan kolesterol HDL (baik) dan meningkatkan LDL (kolesterol jahat). Ini kerana Estrogen bertanggungjawab untuk menggalakkan paras kolesterol yang sihat dalam badan, dan gangguan paras plasma darah normal Estrogen sememangnya akan membuangnya. Sudah tentu, ia juga tidak perlu dikatakan bahawa pengurangan Estrogen yang lebih teruk, lebih teruk kesan kardiovaskular di kawasan ini.

Satu kesan sampingan Arimidex yang penting ialah kemungkinan pemulihan Estrogen. Ini wujud khususnya dengan dua daripada tiga perencat aromatase yang paling popular (Arimidex dan Letrozole). Perencat aromatase ketiga, Aromasin (Exemestane) tidak berkongsi sifat yang sama tentang kemungkinan pemulihan Estrogen. Ini kerana tidak seperti Aromasin, Arimidex ialah perencat aromatase bukan bunuh diri. Ini bermakna Arimidex akan mengikat dan melumpuhkan enzim aromatase, tetapi ia tidak melakukannya secara kekal. Pada satu ketika, Arimidex akan berpisah dengan enzim dan enzim kemudiannya akan bebas untuk melakukan tugasnya semula di dalam badan. Maksudnya bagi pengguna akhir ialah risiko lantunan semula tahap Estrogen (dan dengan itu, kesan sampingan berkaitan Estrogen) jika penggunaan Arimidex dihentikan terlalu awal atau secara tiba-tiba selepas mula digunakan.

Dari segi perubatan, Arimidex (Anastrozole) digunakan sebagai ubat dalam rawatan kanser payudara wanita selepas menopaus di mana Estrogen telah ditentukan sebagai punca utama. Dos preskripsi dan pentadbiran Arimidex dalam kes ini memerlukan 1mg diambil sekali sehari, sehingga perkembangan kanser telah berhenti.

Untuk tujuan kawalan Ginekomastia dan kawalan Estrogen dalam kitaran am, Arimidex akan digunakan pada julat umum 0.5 – 1mg sehari, dan boleh dilaraskan bergantung pada toleransi dan tindak balas pengguna terhadap kompaun . Setiap orang harus menyesuaikan dos Arimidex mereka mengikut tindak balas individu mereka. Ia bukan sesuatu yang luar biasa untuk 0.5mg/hari malah terlalu banyak (atau terlalu sedikit) untuk sesetengah orang. Ia juga harus sentiasa diingat bahawa tujuan di sini adalah kawalan Estrogen semasa kitaran, bukan penghapusan tahap Estrogen sepenuhnya.

Memandangkan Arimidex telah ditunjukkan dalam kajian untuk membantu dalam penjanaan pengeluaran Testosteron semulajadi endogen pada lelaki, dos Arimidex sebanyak 0.5mg hingga 1mg sehari sepatutnya mencukupi untuk tempoh mana-mana panjang PCT.

Arimidex mempunyai separuh hayat kira-kira 48 jam, dan adalah penting untuk memahami bahawa paras plasma darah puncak tidak akan dicapai dengan Arimidex sehingga seminggu penuh (7 hari) penggunaan konsisten dicapai. Arimidex juga boleh diambil pada bila-bila masa sepanjang hari, dengan atau tanpa makanan..

Arimidex sebahagian besarnya adalah bahan yang tidak terkawal di sebahagian besar dunia. Di Kanada dan Amerika Syarikat khususnya, ia adalah produk preskripsi sahaja, tetapi ia bukan bahan terkawal dan oleh itu sah atau dimiliki, dibeli dan dimiliki – walaupun ia tidak tersedia di kaunter di sini. Di UK, kesahihan Arimidex adalah sama. Di banyak negara di Eropah Timur, Asia dan Timur Tengah, Arimidex selalunya boleh didapati secara terbuka di kaunter.

Nama dagangan	Arimidex, Aremed, Anastrazole; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
Jisim molar	293.374
Formula	C17H19N5
Kesucian	Di atas 98%
Apprarance	Serbuk kristal putih

 

 

Sebarang keperluan, sila hubungi kami

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Arimidex mungkin perencat anti-estrogen dan aromatase yang paling popular di kalangan ketiga-tiga (Arimidex, Letrozole, dan Aromasin), dan oleh itu, ia adalah sebatian sampingan yang sangat popular untuk digunakan di kalangan pembina badan dan atlet yang menggunakan steroid anabolik. Ia kemudian pergi tanpa mengatakan bahawa ini adalah produk yang sepatutnya mudah dicari dan dibeli, dan harus berada dalam inventori hampir mana-mana sumber steroid anabolik, laman web, atau peniaga.

Satu perkara yang perlu diambil kira ialah produk ini bukan yang murah. Ia mungkin salah satu sebatian sampingan yang paling mahal yang tersedia untuk dibeli. Seperti biasa, terdapat tiga jenis produk Arimidex yang berbeza: gred farmaseutikal, gred makmal bawah tanah (UGL) dan produk gred kimia penyelidikan. Setiap satu berbeza dalam kualiti, harga dan konsistensi atas sebab yang jelas.

 

 

 

Cool tags: anastrozole (arimidex) untuk bina badan cas:120511-73-1, China anastrozole (arimidex) untuk bina badan cas:120511-73-1 pengilang, pembekal, kilang