Phenacetin Untuk Melegakan Sakit CAS:62-44-2

Apakah Phenacetin?

Phenacetin, secara kimia dikenali sebagaiN-(4-ethoxyphenyl)asetamida, adalah serbuk kristal putih, tidak berbau, dengan sifat analgesik dan antipiretik ringan. Pertama kali diperkenalkan pada tahun 1887, ia merupakan salah satu ubat demam sintetik yang terawal dan melegakan kesakitan. Secara struktur, phenacetin tergolong dalamasetanilidakeluarga sebatian, dan kesannya pada badan adalah serupa dengan acetaminophen (paracetamol), alternatif moden yang lebih meluas digunakan.

Walaupun phenacetin berkesan dalam merawat kesakitan ringan hingga sederhana dan mengurangkan demam, penggunaan meluasnya menurun disebabkan oleh risiko kesihatan yang berkaitan dengan penggunaan jangka panjang, terutamanya nefropati (penyakit buah pinggang) dan kekarsinogenan. Di banyak negara, termasuk Amerika Syarikat, phenacetin telah ditarik balik daripada pasaran.

●Nama IUPAC: N-(4-Ethoxyphenyl)acetamide

●Formula Molekul: C10H13NO2

●Berat Molekul: 179.22 g/mol

●Takat Lebur: 134-137 darjah (273-279 darjah F)

●Keterlarutan: Phenacetin sedikit larut dalam air tetapi lebih larut dalam pelarut organik seperti etanol dan eter.

●Penampilan: Serbuk hablur putih atau hablur tidak berwarna.

Phenacetin stabil secara kimia tetapi boleh merosot apabila terdedah kepada suhu tinggi atau pendedahan cahaya yang berpanjangan. Kumpulan etoksinya menyumbang kepada lipofilisiti sederhananya, membolehkannya menembusi membran biologi untuk memberikan kesannya.

Phenacetin digunakan terutamanya untuk dua tujuan utama:

1. Analgesik (Melegakan Sakit): Phenacetin digunakan secara meluas untuk mengurangkan kesakitan ringan hingga sederhana, seperti sakit kepala, sakit otot, senggugut dan ketidakselesaan yang berkaitan dengan arthritis. Ia berfungsi dengan menghalang penghantaran isyarat sakit dalam sistem saraf pusat (CNS).

2.Antipiretik (Pengurangan Demam): Phenacetin juga berfungsi sebagai antipiretik, bermakna ia membantu mengurangkan demam. Dengan bertindak ke atas hipotalamus, bahagian otak yang mengawal suhu badan, ia membantu menormalkan suhu badan yang tinggi dalam kes demam.

Walaupun aplikasi ini sangat berkesan, phenacetin biasanya digabungkan dengan analgesik lain seperti aspirin atau kafein dalam persediaan tanpa resep. Beberapa nama jenama terkenal gabungan ini disertakanA.P.C.(Aspirin, Phenacetin, dan Kafein) danSebatian Empirin.

Mekanisme tepat tindakan phenacetin tidak difahami sepenuhnya apabila ia mula-mula dibangunkan. Walau bagaimanapun, penyelidikan farmakologi moden telah mendedahkan bahawa kesan phenacetin sebahagian besarnya disebabkan oleh metabolismenya ke dalamacetaminophen (parasetamol)dalam hati. Acetaminophen diketahui menghalang sintesis prostaglandin dalam CNS, yang membantu dalam mengurangkan kesakitan dan demam. Penukaran ini adalah kunci untuk memahami keberkesanan phenacetin:

1. Perencatan Sintesis Prostaglandin: Phenacetin secara tidak langsung mengurangkan pengeluaran prostaglandin, bahan kimia dalam badan yang menjadi pengantara keradangan, kesakitan, dan demam.

2.Tindakan Sistem Saraf Pusat: Kesan melegakan kesakitan Phenacetin berpunca daripada tindakannya pada otak dan saraf tunjang, di mana ia melembapkan persepsi kesakitan.

Walau bagaimanapun, tidak seperti beberapa ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) lain, phenacetin tidak mempamerkan sifat anti-radang yang ketara.

Penyerapan: Phenacetin diserap melalui saluran gastrousus selepas pemberian oral. Sekali dalam aliran darah, ia mengedarkan ke seluruh badan dan melintasi penghalang darah-otak, mencapai CNS untuk memberikan kesannya.

Pengagihan: Selepas penyerapan, phenacetin diedarkan ke pelbagai tisu, termasuk hati, di mana ia mengalami metabolisme yang meluas.

Metabolisme: Phenacetin dimetabolismekan dalam hati terutamanya melaluideasetilasiuntuk menghasilkanasetaminofen(paracetamol), metabolit aktifnya. Proses ini melibatkan enzim hepatik, terutamanyasistem cytochrome P450. Penukaran metabolik ini bertanggungjawab untuk kesan analgesik dan antipiretik phenacetin.

Walau bagaimanapun, sebahagian kecil phenacetin dimetabolismekan menjadip-phenetidine, sebatian yang dikaitkan dengan kesan toksik, terutamanya nefrotoksisiti dan kekarsinogenan.

Perkumuhan: Metabolit phenacetin, termasuk acetaminophen dan produk tidak aktif lain, terutamanya dikumuhkan melalui buah pinggang dalam air kencing.

Phenacetin mempunyai separuh hayat yang agak pendek, biasanya bermula dari1 hingga 3 jam. Ini bermakna separuh daripada dos yang diberikan dimetabolismekan dan disingkirkan daripada badan dalam tempoh masa ini. Walau bagaimanapun, metabolit aktifnya, acetaminophen, mempunyai tempoh tindakan yang lebih lama, yang memanjangkan kesan terapeutiknya.

Separuh hayat penyingkiran acetaminophen adalah lebih kurang2 hingga 4 jam, bergantung kepada faktor individu seperti fungsi hati dan kadar metabolisme.

Dos Sejarah:

●Dos oral phenacetin yang biasa ialah300-500 mgdiambil setiap4 hingga 6 jamseperti yang diperlukan untuk kesakitan atau demam.

●Dalam produk gabungan, phenacetin sering digunakan dalam dos250 mgdigabungkan denganaspirin (300 mg)dankafein (30 mg)untuk keberkesanan tambahan.

Dos Harian Maksimum: Dos harian maksimum yang disyorkan adalah secara amnya2 hingga 3 gram, walaupun dos yang lebih tinggi dikaitkan dengan peningkatan risiko ketoksikan.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa phenacetin tidak lagi disyorkan atau ditetapkan kerana kesan buruknya yang diketahui. Alternatif yang lebih selamat, seperti acetaminophen, telah menggantikannya dalam amalan klinikal.

1.Melegakan Sakit yang Berkesan: Phenacetin berkesan dalam merawat sakit ringan hingga sederhana, seperti sakit kepala, sakit otot dan sakit sendi, menawarkan kelegaan yang ketara untuk pesakit pada masanya.

2. Pengurangan Demam: Sifat antipiretik Phenacetin membantu mengurangkan demam dalam keadaan seperti selesema atau penyakit demam yang lain.

3. Terapi Gabungan: Dalam kombinasi dengan ubat lain seperti aspirin atau kafein, phenacetin memberikan kesan terapeutik yang dipertingkatkan untuk sakit dan demam, menjadikannya pilihan yang popular dalam ubat tanpa kaunter.

Walaupun faedahnya, phenacetin dikaitkan dengan pelbagai kesan buruk yang serius, yang akhirnya membawa kepada pemberhentian penggunaannya di banyak negara.

1.Kerosakan Buah Pinggang (Phenacetin Nephropathy): Penggunaan jangka panjang phenacetin dikaitkan dengan jenis kerosakan buah pinggang tertentu yang dikenali sebagainefropati phenacetin. Keadaan ini dicirikan olehnefritis interstisialdannekrosis papillary buah pinggang, yang boleh menyebabkan penyakit buah pinggang kronik dan kegagalan buah pinggang. Nefropati yang disebabkan oleh Phenacetin adalah biasa di kalangan individu yang menggunakan dadah selama bertahun-tahun.

2. Kekarsinogenan: Phenacetin telah dikelaskan sebagai aKumpulan 1 karsinogenolehAgensi Antarabangsa untuk Penyelidikan Kanser (IARC). Penggunaan yang berpanjangan telah dikaitkan dengan peningkatan risiko mendapat kanser, terutamanyakarsinoma urothelial(sejenis kanser pundi kencing). Potensi karsinogenik ini dipercayai terhasil daripada pembentukan metabolit toksik semasa metabolismenya.

3. Anemia Hemolitik: Dalam kes yang jarang berlaku, penggunaan phenacetin dikaitkan dengananemia hemolitik, keadaan di mana sel darah merah dimusnahkan lebih cepat daripada yang boleh dihasilkan.

4.Methemoglobinemia: Phenacetin boleh menyebabkanmethemoglobinemia, keadaan di mana hemoglobin diubah, mengurangkan keupayaannya untuk membawa oksigen. Ini boleh membawa kepada gejala seperti sianosis (kulit kebiruan) dan sesak nafas.

5. Tindak Balas Alahan: Sesetengah individu mengalami tindak balas hipersensitiviti terhadap phenacetin, termasuk ruam kulit, gatal-gatal dan bengkak.

6. Gangguan Gastrointestinal: Seperti kebanyakan analgesik, phenacetin boleh menyebabkan kesan sampingan gastrousus, termasuk loya, muntah dan sakit perut, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan.

Walaupun ia ditarik balik daripada penggunaan perubatan arus perdana, phenacetin telah melihat beberapa penggunaan haram. Ia kadangkala digunakan sebagai aagen pemotongdalam perdagangan dadah haram, terutamanya dalam pemalsuan kokain. Ini disebabkan oleh rupa dan kebuliannya yang serupa, menjadikannya pengisi yang mudah. Walau bagaimanapun, amalan ini menyerlahkan lagi sifat berbahaya phenacetin, kerana kesan toksiknya tetap menjadi kebimbangan serius, terutamanya apabila dimakan tanpa disedari.

Dalam penyelidikan saintifik, phenacetin terus menjadi minat sebagai sebatian model untuk kajianmetabolisme dadahdan kesan toksikologi analgesik. Penukaran metaboliknya kepada acetaminophen memberikan gambaran tentang peranan hati dalam memproses ubat dan pembentukan metabolit toksik.

Nama dagangan	Clomiphene, Clomifene, Clomid
CAS	62-44-2
Jisim molar	179.216
MF	C10H13NO2
Kesucian	melebihi 98%
Penampilan	Serbuk kristal putih

 

 

Sebarang keperluan, sila hubungi kami

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Phenacetin adalah analgesik dan antipiretik yang digunakan secara meluas pada abad ke-19 dan ke-20, menawarkan kesakitan dan kelegaan demam yang berkesan. Walau bagaimanapun, risikonya yang ketara, termasuk kerosakan buah pinggang, kanser dan kesan buruk lain yang serius, membawa kepada penyingkirannya daripada pasaran di kebanyakan negara. Hari ini, alternatif yang lebih selamat seperti acetaminophen telah menggantikan phenacetin dalam amalan perubatan.

Walaupun phenacetin memainkan peranan penting dalam pembangunan analgesik moden, warisannya berfungsi sebagai peringatan tentang kepentingan penilaian keselamatan yang menyeluruh untuk sebatian farmaseutikal. Penggunaannya hari ini sebahagian besarnya terhad kepada aplikasi terlarang, di mana ia menimbulkan risiko kesihatan yang berterusan kepada individu yang tidak menyedari bahayanya.

Cool tags: phenacetin untuk ubat sakit:62-44-2, China phenacetin untuk ubat sakit:62-44-2 pengilang, pembekal, kilang