Clomiphene Citrate

Clomiphene citrate, biasanya dikenali dengan nama jenama Clomid, ialah ubat yang dikelaskan sebagai modulator reseptor estrogen terpilih (SERM). Ia digunakan terutamanya dalam bidang perubatan reproduktif untuk merangsang ovulasi pada wanita yang mengalami kesukaran hamil akibat anovulasi atau ovulasi tidak teratur.

Clomiphene citrate (CC) ialah derivatif triphenylethylene nonsteriodal yang mempamerkan kedua-dua sifat agonis estrogen dan antagonis, iaitu modulator reseptor estrogen terpilih. Sifat agonis estrogen hanya nyata apabila tahap estrogen endogen sangat rendah. Jika tidak, CC bertindak terutamanya sebagai antiestrogen. Ia diambil melalui mulut sekali sehari, dengan kursus rawatan yang biasanya berlangsung selama lima hari.

 

 

 

Clomifene adalah salah satu daripada beberapa alternatif untuk induksi ovulasi pada mereka yang tidak subur akibat anovulasi atau oligoovulasi. Kurang bukti untuk penggunaan clomifene pada mereka yang mandul tanpa sebab yang diketahui. Dalam kes sedemikian, kajian telah memerhatikan kadar kehamilan klinikal 5. 6 peratus setiap kitaran dengan rawatan clomifene berbanding 1. 3 peratus -4. 2 peratus setiap kitaran tanpa rawatan.

Masa ubat yang betul adalah penting; ia perlu diambil bermula pada kira-kira hari kelima kitaran, dan perlu ada persetubuhan yang kerap.

Induksi Ovulasi: Clomiphene citrate digunakan untuk mendorong ovulasi pada wanita yang mengalami ketidaksuburan yang disebabkan oleh anovulasi atau ovulasi yang tidak teratur. Ia berfungsi dengan menyekat reseptor estrogen dalam hipotalamus, yang membawa kepada peningkatan hormon perangsang folikel (FSH) dan pelepasan hormon lutein (LH) daripada kelenjar pituitari. Ini merangsang perkembangan dan pembebasan telur dari ovari.

Sindrom Ovari Polikistik (PCOS): Clomiphene citrate biasanya ditetapkan untuk wanita dengan sindrom ovari polikistik (PCOS), keadaan yang dicirikan oleh ketidakseimbangan hormon dan ovulasi yang tidak teratur. Ia membantu mengawal kitaran haid dan meningkatkan peluang ovulasi dan kehamilan yang berjaya.

 

 

Clomifene juga telah digunakan bersama teknologi pembiakan berbantu lain untuk meningkatkan kadar kejayaan modaliti lain ini.

Clomifene kadang-kadang digunakan dalam rawatan hipogonadisme lelaki sebagai alternatif kepada terapi penggantian testosteron. Ubat ini telah digunakan pada dos 20 hingga 50 mg tiga kali seminggu hingga sekali sehari untuk petunjuk ini. Ia didapati meningkatkan tahap testosteron sebanyak 2- kepada 2.5-kali pada lelaki hipogonadal pada dos sedemikian. Walaupun penggunaan soal selidik dalam ujian pembanding penggantian testosteron dipersoalkan, kos clomifene yang lebih rendah, faedah terapeutik, dan nilai yang lebih besar terhadap peningkatan hipogonadisme telah diperhatikan.

Clomifene terdiri daripada dua stereoisomer dalam perkadaran yang sama: enclomifene dan zuclomifene. Zuclomifene mempunyai sifat pro-estrogenik, manakala enklomifen adalah pro-androgenik, iaitu ia menggalakkan pengeluaran testosteron melalui rangsangan paksi HPG. Atas sebab ini, isomer enclomifena yang telah dimurnikan didapati dua kali lebih berkesan dalam meningkatkan testosteron berbanding dengan campuran standard kedua-dua isomer. Selain itu, enklomifene mempunyai separuh hayat hanya 10 jam, tetapi zuclomifene mempunyai separuh hayat mengikut urutan beberapa hari hingga seminggu, jadi jika matlamatnya adalah untuk meningkatkan testosteron, mengambil clomifene biasa boleh menghasilkan pro-tahan lama yang jauh lebih lama. kesan estrogenik daripada kesan pro-androgenik.

Clomifene telah digunakan dalam rawatan ginekomastia. Ia didapati berguna dalam rawatan beberapa kes ginekomastia tetapi ia tidak berkesan seperti tamoxifen atau raloxifene untuk petunjuk ini. Ia telah menunjukkan keputusan yang berubah-ubah untuk ginekomastia (mungkin kerana isomer zuclomifene adalah estrogenik), dan oleh itu tidak disyorkan untuk rawatan keadaan.Isomer enklomifen tulen berkemungkinan lebih berkesan daripada klomifen dalam merawat ginekomastia, kerana kekurangan isomer zuclomifene (seperti yang dinyatakan di atas).

Kemandulan Lelaki: Clomiphene citrate kadangkala digunakan di luar label dalam rawatan kemandulan lelaki. Pada lelaki yang mempunyai tahap testosteron yang rendah atau jumlah sperma yang rendah, ia boleh merangsang pengeluaran hormon dalam kelenjar pituitari yang meningkatkan pengeluaran sperma.

 

 

Clomifene menghasilkan N-desmethylclomifene, clomifenoxide (clomifene N-oxide), 4-hydroxyclomifene, dan 4-hydroxy-N-desmethylclomifene sebagai metabolit. Clomifene ialah prodrug yang paling penting daripada 4-hydroxyclomifene dan 4-hydroxy-N-desmethylclomifene, yang merupakan metabolit yang paling aktif. Dalam satu kajian, paras puncak selepas dos tunggal 5{13}} mg clomifene ialah 20. 37 nmol/L untuk clomifene, 0. 95 nmol/L untuk 4-hydroxyclomifene, dan 1. 15 nmol/ L untuk 4-hidroksi-N-desmethylclomifene.

Clomifene mempunyai permulaan tindakan 5 hingga 10 hari selepas rawatan dan separuh hayat penyingkiran kira-kira 4 - 7hari. Dalam satu kajian, selepas satu dos 50 mg clomifene, separuh hayat clomifene ialah 128 jam (5. 3 hari), daripada 4-hydroxyclomifene ialah 13 jam dan 4-hydroxy-N -desmethylclomifene adalah 15 jam. Individu yang mempunyai alel CYP2D6*10 menunjukkan separuh hayat yang lebih lama untuk 4-hydroxyclomifene dan 4-hydroxy-N-desmethylclomifene. Terutamanya disebabkan oleh perbezaan dalam genetik CYP2D6, kepekatan keadaan mantap dan tindak balas individu terhadap clomifene sangat berubah-ubah.

Kebanyakan metabolisme clomifene berlaku di hati, di mana ia mengalami peredaran semula enterohepatik. Clomifene dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui najis (42 peratus), dan perkumuhan boleh berlaku sehingga 6 minggu selepas pemberhentian.

 

 

Nama Produk	Clomid, Serophene
Nama lain	Clomiphene; Kloramifen; Kloramifen; MRL-41; MRL/41; NSC-35770
CAS	911-45-5
Jisim molar	405.966
MF	C26H28ClNO
Kesucian	Melebihi 98 peratus
Apprarance	Serbuk Cyrstalline Putih ke Putih Putih

 

Sebarang keperluan, sila hubungi kami
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: tambah 86-15572565525
Telegram: tambah 86-19128233885

 

 

Clomid, juga dikenali sebagai clomiphene citrate, adalah ubat yang dikelaskan sebagai modulator reseptor estrogen terpilih (SERM). Ia digunakan terutamanya dalam bidang perubatan reproduktif untuk merangsang ovulasi pada wanita yang mengalami kesukaran hamil akibat anovulasi atau ovulasi tidak teratur. Berikut ialah penjelasan terperinci tentang cara Clomid berfungsi:

Mekanisme Tindakan: Clomid bertindak pada hipotalamus, yang merupakan bahagian otak yang memainkan peranan penting dalam mengawal kitaran haid. Ia mengikat kepada reseptor estrogen dalam hipotalamus dan menyekat interaksi normal mereka dengan estrogen endogen.

Sekatan Estrogen: Dengan menyekat reseptor estrogen dalam hipotalamus, Clomid menghalang kesan maklum balas negatif estrogen terhadap pembebasan hormon perangsang folikel (FSH) dan hormon lutein (LH) daripada kelenjar pituitari.

Peningkatan Pelepasan FSH dan LH: Sebagai tindak balas kepada sekatan estrogen, hipotalamus merasakan tahap estrogen yang lebih rendah, yang mencetuskan peningkatan dalam pengeluaran dan pembebasan FSH dan LH daripada kelenjar pituitari.

Perkembangan Folikel dan Ovulasi: Peningkatan tahap FSH merangsang pertumbuhan dan perkembangan folikel ovari, yang mengandungi telur. Apabila folikel matang, mereka menghasilkan lebih banyak estrogen. Tahap LH yang meningkat mencetuskan pematangan akhir folikel dominan dan pembebasan telur dari ovari, yang dikenali sebagai ovulasi.

Ovulasi Teratur dan Kitaran Haid: Dengan merangsang ovulasi, Clomid membantu wanita yang mengalami anovulasi atau ovulasi tidak teratur untuk mewujudkan kitaran haid yang teratur dan meningkatkan peluang mereka untuk hamil.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa Clomid biasanya ditetapkan untuk tempoh tertentu dan pada dos tertentu yang ditentukan oleh profesional penjagaan kesihatan. Pemantauan tetap melalui ujian darah, imbasan ultrasound, dan pengesanan kitaran haid adalah penting untuk menilai tindak balas terhadap rawatan dan menyesuaikan dos jika perlu.

Clomid hanya boleh diambil di bawah pengawasan profesional penjagaan kesihatan bertauliah yang berpengalaman dalam perubatan reproduktif. Mereka boleh memberikan panduan yang diperibadikan, memantau tindak balas rawatan, dan menguruskan sebarang kemungkinan kesan sampingan.

 

Cool tags: clomiphene citrate, China clomiphene citrate pengilang, pembekal, kilang