Tamoxifen Citrate

Tamoxifen ialah ubat yang tergolong dalam kelas ubat yang dipanggil modulator reseptor estrogen terpilih (SERMs). dijual di bawah jenama Nolvadex antara lain, adalah modulator reseptor estrogen terpilih yang digunakan untuk mencegah kanser payudara pada wanita dan lelaki.[ Ia juga sedang dikaji untuk jenis kanser lain. Ia telah digunakan untuk sindrom Albright. Tamoxifen biasanya diambil setiap hari melalui mulut selama lima tahun untuk kanser payudara.

Modulasi Reseptor Estrogen: Tamoxifen berfungsi dengan mengikat reseptor estrogen dalam tisu payudara, menyekat kesan estrogen. Ini membantu menghalang estrogen daripada merangsang pertumbuhan sel kanser payudara positif reseptor estrogen.

Tamoxifen sering digunakan sebagai terapi tambahan selepas pembedahan dan rawatan lain, seperti kemoterapi atau terapi radiasi, untuk mengurangkan risiko kanser berulang.

Tamoxifen berkesan terutamanya dalam merawat kanser payudara yang positif reseptor estrogen (ER-positif) atau reseptor progesteron positif (PR-positif). Ia kurang berkesan dalam tumor yang tidak mengekspresikan reseptor ini.

 

 

 

1) Dismenorea:

Tamoxifen telah digunakan dengan berkesan untuk meningkatkan aliran darah, mengurangkan pengecutan rahim dan kesakitan pada pesakit dismenorea.

2) Kanser payudara:

Tamoxifen digunakan untuk rawatan kedua-dua kanser payudara positif reseptor estrogen awal dan lanjutan (ER-positif atau ER plus) pada wanita pra dan selepas menopaus. Tamoxifen meningkatkan risiko pendarahan selepas menopaus, polip endometrium, hiperplasia, dan kanser endometrium; menggunakan tamoxifen dengan sistem intrauterin yang melepaskan levonorgestrel mungkin meningkatkan pendarahan faraj selepas 1 hingga 2 tahun, tetapi mengurangkan sedikit polip endometrium dan hiperplasia, tetapi tidak semestinya kanser endometrium. Selain itu, ia adalah rawatan hormon yang paling biasa untuk kanser payudara lelaki. Ia juga diluluskan oleh FDA untuk pencegahan kanser payudara pada wanita yang berisiko tinggi mendapat penyakit ini. Ia telah diluluskan selanjutnya untuk mengurangkan kanser kontralateral (dalam payudara bertentangan). Penggunaan tamoxifen disyorkan selama 10 tahun.

Pada tahun 2006, kajian klinikal STAR yang besar menyimpulkan bahawa raloxifene juga berkesan dalam mengurangkan kejadian kanser payudara. Keputusan yang dikemas kini selepas purata 6.75 tahun susulan mendapati bahawa raloxifene mengekalkan 76 peratus keberkesanan tamoxifen dalam mencegah kanser payudara invasif, dengan 45 peratus lebih sedikit kanser rahim dan 25 peratus lebih sedikit pembekuan darah pada wanita yang mengambil raloxifene berbanding wanita yang mengambil tamoxifen.

3) Kemandulan

Tamoxifen digunakan untuk induksi ovulasi untuk merawat ketidaksuburan pada wanita dengan gangguan anovulasi. Ia diberikan pada hari tiga hingga tujuh kitaran wanita.

Tamoxifen meningkatkan kesuburan pada lelaki yang mengalami ketidaksuburan dengan menghalang paksi hipotalamus-pituitari-gonad (paksi HPG) melalui antagonisme ER dan dengan itu meningkatkan rembesan hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH) dan meningkatkan pengeluaran testosteron testis.

4) Kemandulan

Tamoxifen digunakan untuk induksi ovulasi untuk merawat ketidaksuburan pada wanita dengan gangguan anovulasi. Ia diberikan pada hari tiga hingga tujuh kitaran wanita.

Tamoxifen meningkatkan kesuburan pada lelaki yang mengalami ketidaksuburan dengan menghalang paksi hipotalamus-pituitari-gonad (paksi HPG) melalui antagonisme ER dan dengan itu meningkatkan rembesan hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH) dan meningkatkan pengeluaran testosteron testis.

5) Awal akil baligh

Tamoxifen berguna dalam rawatan akil baligh pramatang periferal, contohnya disebabkan oleh sindrom McCune-Albright, dalam kedua-dua kanak-kanak perempuan dan lelaki. Ia telah didapati mengurangkan halaju pertumbuhan dan kadar kematangan tulang pada kanak-kanak perempuan dengan akil baligh sebelum matang, dan seterusnya meningkatkan ketinggian akhir pada individu ini.

 

 

Tamoxifen berguna dalam rawatan akil baligh pramatang periferal, contohnya disebabkan oleh sindrom McCune-Albright, dalam kedua-dua kanak-kanak perempuan dan lelaki. Ia telah didapati mengurangkan halaju pertumbuhan dan kadar kematangan tulang pada kanak-kanak perempuan dengan akil baligh sebelum matang, dan seterusnya meningkatkan ketinggian akhir pada individu ini.

 

 

Tamoxifen diserap dengan cepat dan meluas dari usus dengan pemberian oral. Ketersediaan bio oral tamoxifen adalah kira-kira 100 peratus , yang menunjukkan metabolisme laluan pertama yang minimum dalam usus dan hati. Selepas pengambilan, tahap puncak tamoxifen berlaku selepas tiga hingga tujuh jam. Tahap keadaan mantap tamoxifen dicapai biasanya selepas 3 hingga 4 minggu tetapi mungkin sehingga 16 minggu pentadbiran harian. Tahap keadaan mantap afimoxifene dicapai selepas 8 minggu pemberian tamoxifen harian. Tahap puncak tamoxifen selepas dos oral 40 mg tunggal ialah 65 ng/mL dan tahap keadaan mantap pada 20 mg/hari ialah 310 ng/mL. Tahap tamoxifen menunjukkan pergantungan dos yang jelas merentasi julat dos 1 hingga 20 mg/hari. Tahap endoxifen adalah kira-kira 5 hingga 10 kali lebih tinggi daripada tahap afimoxifene, dengan kebolehubahan antara individu yang besar. Tahap endoxifen telah dilaporkan sebagai 10.8 hingga 15.9 ng/mL pada keadaan mantap dalam metabolizer normal CYP2D6 semasa terapi dengan tamoxifen 20 mg/hari. Metabolit tamoxifen yang paling banyak dari segi kepekatan yang beredar ialah N-desmethyltamoxifen, N,N-didesmethyltamoxifen. (Z)-endoxifen, dan tamoxifen N-oksida.

 

 

Nama Produk	Nolvadex, Genox, Tamifen
Nama lain	TMX; ICI-46474
CAS	10540-29-1
Jisim molar	371.524
MF	C26H29TIDAK
Kesucian	Melebihi 98 peratus
Apprarance	Serbuk Cyrstalline Putih ke Putih Putih

 

Sebarang keperluan, sila hubungi kami
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: tambah 86-15572565525
Telegram: tambah 86-19128233885

 

 

Tamoxifen, yang dipasarkan di bawah jenama Nolvadex antara lain, digunakan terutamanya untuk rawatan dan pencegahan kanser payudara. Berikut adalah kegunaan utama tamoxifen (Nolvadex):

Rawatan Kanser Payudara: Tamoxifen biasanya ditetapkan sebagai sebahagian daripada rejimen rawatan untuk pelbagai jenis kanser payudara. Ia berkesan dalam kedua-dua wanita pramenopaus dan selepas menopaus. Tamoxifen selalunya digunakan sebagai terapi tambahan selepas pembedahan untuk mengurangkan risiko kanser berulang dan sebagai rawatan untuk kanser payudara lanjutan atau metastatik.

Kanser Payudara Positif Reseptor Hormon: Tamoxifen amat berkesan dalam merawat kanser payudara yang positif reseptor estrogen (ER-positif) atau reseptor progesteron positif (PR-positif). Ia berfungsi dengan menyekat kesan estrogen pada tisu payudara, dengan itu menghalang pertumbuhan sel kanser yang bergantung kepada estrogen.

Pengurangan Risiko Kanser Payudara: Tamoxifen mungkin ditetapkan kepada individu yang berisiko tinggi mendapat kanser payudara untuk mengurangkan risiko mereka. Ini dikenali sebagai chemoprevention. Individu berisiko tinggi mungkin termasuk mereka yang mempunyai sejarah keluarga yang kuat menghidap kanser payudara atau mutasi genetik tertentu (cth, mutasi BRCA).

Karsinoma Ductal in Situ (DCIS): Tamoxifen biasanya digunakan sebagai terapi adjuvant selepas pembedahan untuk karsinoma duktal in situ (DCIS), sejenis kanser payudara yang tidak invasif. Ia membantu mengurangkan risiko pengulangan DCIS dan perkembangan kanser payudara invasif.

Kegunaan Luar Label: Tamoxifen telah diterokai untuk kegunaan yang berpotensi dalam keadaan lain seperti ketidaksuburan, ginekomastia (pembesaran tisu payudara pada lelaki), dan gangguan bipolar. Walau bagaimanapun, penggunaan ini dianggap di luar label dan memerlukan penyelidikan lanjut.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa tamoxifen (Nolvadex) hanya perlu diambil di bawah pengawasan profesional penjagaan kesihatan yang berkelayakan. Mereka boleh memberikan panduan yang betul, memantau keberkesanannya, dan menguruskan sebarang kemungkinan kesan sampingan. Susulan dan pemantauan yang kerap, termasuk mamogram dan pemeriksaan ginekologi, adalah penting semasa rawatan tamoxifen.

 

Cool tags: tamoxifen sitrat, China tamoxifen sitrat pengeluar, pembekal, kilang