Tetracaine untuk anestetik tempatan CAS: 94-24-6
Tetracaine, yang dikenali sebagai *2- (dimethylamino) etil 4- (butylamino) benzoate *, adalah anestetik tempatan yang kuat pada tahun 1930-an. Tidak seperti ejen berasaskan amide (contohnya, lidocaine), hubungan ester Tetracaine menjadikannya terdedah kepada hidrolisis oleh cholinesterases plasma, mempengaruhi farmakokinetik dan aplikasi klinikalnya.
Pengenalan kepada Tetracaine
Tetracaine, yang dikenali sebagai *2- (dimethylamino) etil 4- (butylamino) benzoate *, adalah anestetik tempatan yang kuat pada tahun 1930-an. Tidak seperti ejen berasaskan amide (contohnya, lidocaine), hubungan ester Tetracaine menjadikannya terdedah kepada hidrolisis oleh cholinesterases plasma, mempengaruhi farmakokinetik dan aplikasi klinikalnya. Dari segi sejarah, ia telah dihargai untuk tempoh tindakannya yang berpanjangan, menjadikannya ruji dalam prosedur khusus seperti anestesia tulang belakang dan pembedahan mata. Panduan ini meneroka sifat unik, mekanisme, dan aplikasi moden, yang menawarkan pandangan tentang peranannya dalam ubat kontemporari.
Profil kimia dan farmakologi
Struktur kimia
Tetracaine mempunyai tulang belakang Ester Benzoate dengan kumpulan butilamino di kedudukan para dan dimethylaminoethyl ester moiety. Struktur ini meningkatkan kelarutan lipid, membolehkan penyebaran cepat melalui membran saraf. Kumpulan ester, bagaimanapun, menentukan laluan metaboliknya, kerana ia dihidrolisiskan ke dalam proses Para-aminobenzoik (PABA) dan dimethylaminoethanol-A yang dikaitkan dengan tindak balas alergi yang jarang berlaku dalam pesakit sensitif PABA.
Mekanisme tindakan
Tetracaine menghalang saluran natrium voltan dalam membran neuron, menghalang depolarization dan penyebaran impuls saraf. Kelarutan lipid yang tinggi membolehkan penembusan cepat ke dalam saraf myelinated, menghasilkan permulaan yang lebih cepat (3-5 minit) berbanding dengan Procaine. Affinity mengikat ubat untuk saluran natrium adalah bergantung kepada pH; Alkalization (contohnya, menambah natrium bikarbonat) dapat mempercepatkan permulaan dengan meningkatkan pecahan yang tidak diionisasi, membran-telap.
Potensi dan tempoh
Tetracaine adalah 10-15 kali lebih kuat daripada Procaine dan 2-3 kali lebih kuat daripada lidocaine. Kesannya berlangsung 2-3 jam untuk anestesia infiltratif dan sehingga 3-4 jam dalam aplikasi tulang belakang, bergantung kepada vaskulariti dan pentadbiran bersama dengan vasoconstrictors seperti epinephrine.
Aplikasi klinikal
Penggunaan Ophthalmic
Tetracaine 0. Ia menyediakan anestesia pesat (30-60 saat) tanpa mendorong mydriasis atau sikloplegia, mengekalkan ketepatan diagnostik. Kajian baru-baru ini menyerlahkan utilitinya dalam keratomileusis yang dibantu oleh laser (LASIK) kerana ketoksikan epitel minimum.
Anestesia tulang belakang
Tetracaine hyperbaric (1% dalam 10% dextrose) digunakan untuk pembedahan abdomen dan anggota badan yang lebih rendah. Metabolisme perlahan dalam cecair cerebrospinal (CSF) memastikan sekatan motor yang berpanjangan, sesuai untuk prosedur yang berlangsung selama 2-4 jam. Dos berkisar dari 2-20 mg, diselaraskan untuk ketinggian pesakit dan tahap deria yang dikehendaki.
Anestesia topikal dan mukosa
Dikompaun dalam gel atau krim (2-5%), tetracaine berkesan untuk analgesia mukosa (contohnya, intubasi endotrakeal, catheterization urethral). Penggunaan luar label termasuk penyingkiran tatu dan pengurusan neuralgia pasca-herpetik.
Perubatan Veterinar
Dalam amalan veterinar, Tetracaine digunakan untuk pembedahan okular dalam haiwan sahabat, yang menawarkan kelebihan berbanding agen yang lebih pendek bertindak dalam prosedur yang berpanjangan.
Faedah dan kelebihan
● Tempoh lanjutan: Ideal untuk pembedahan yang panjang tanpa menghancurkan.
● Potensi tinggi: Mengurangkan jumlah yang diperlukan, meminimumkan penyimpangan tisu.
● Fleksibiliti: Adaptable untuk laluan tulang belakang, topikal, dan ophthalmic.
● Keserasian: Sinergizes dengan vasoconstrictors untuk meningkatkan keberkesanan.
Garis Panduan Dos
● Ophthalmic: 1-2 titisan 0. 5% penyelesaian, diulang setiap 5-10 minit seperti yang diperlukan.
● tulang belakang: 2-20 mg, diselaraskan untuk jumlah CSF dan faktor pesakit.
● Topikal: 2-5% gel digunakan dengan berhati -hati untuk mukosa; maksimum 20 mg/kg.
Catatan:Elakkan suntikan intravaskular untuk mencegah ketoksikan sistemik (sawan, aritmia).
Farmakokinetik dan metabolisme
● Penyerapan: Cepat melalui membran mukus; lebih perlahan dalam lapisan dermal.
● Metabolisme: Hydrolyzed oleh cholinesterases plasma ke Paba (potensi alergen) dan dimethylaminoethanol.
● Separuh hayat: ~ 1.5-2 jam dalam plasma; Berpanjangan dalam CSF disebabkan oleh aktiviti esterase yang terhad.
● Pengekstrakan: Buah pinggang (80%) dan hepatik (20%).
Kategori Pharmacotherapeutic (PTC)
Tetracaine jatuh di bawahAnestetik tempatan, ester(Kod ATC N01BA03). Ia dikontraindikasikan pada pesakit dengan:
●Hypersensitivity kepada Ester Anesthetics atau PABA.
●Kecacatan jantung atau hepatik yang teruk.
●Penggunaan serentak sulfonamida (disebabkan oleh antagonisme PABA).
Keselamatan dan kesan buruk
● Biasa: Pembakaran sementara, pengeringan kornea (penggunaan mata).
● Serius: Methemoglobinemia (jarang), ketoksikan CNS (tinnitus, sawan), keruntuhan kardiovaskular.
● Pengurusan: Terapi emulsi lipid untuk ketoksikan sistemik; Elakkan epinefrin di kawasan akhir arteri (contohnya, digit).
Analisis perbandingan
| Ciri | Tetracaine | Lidocaine | Procaine |
|---|---|---|---|
| Kelas | Ester | Amide | Ester |
| Permulaan | Sederhana-cepat | Cepat | Perlahan |
| Tempoh | Panjang (2-4 jam) | Pertengahan (1-2 jam) | Pendek ({0}}. 5-1 jam) |
| Metabolisme | Esterase plasma | Hepatik CYP450 | Esterase plasma |
Inovasi dan arah masa depan
● Nanoformulations: Liposomal tetracaine untuk pelepasan yang berterusan dalam kesakitan kronik.
● Terapi gabungan: Tetracaine + dexmedetomidine untuk analgesia yang dipertingkatkan dalam blok serantau.
● Terapi gen: Penyelidikan ke dalam isoforms saluran natrium untuk meminimumkan ketoksikan jantung.
Data klinikal
|
Nama perdagangan |
Tetracaine, Amethocaine, Pontiocaine, Ametop, Dicaine |
|
Cas |
94-24-6 |
|
Jisim molar |
264.37 |
|
Mf |
C15H24N2O2 |
|
Kesucian |
Melebihi 98% |
|
Apprarance |
Serbuk kristal putih |
Sebarang keperluan, sila hubungi kami
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885
Kesimpulan
Tetracaine tetap sangat diperlukan dalam senario yang menuntut anestesia yang berpanjangan. Metabolisme berasaskan esternya, sementara pedang bermata dua, menawarkan kelebihan unik dalam tetapan khusus. Penyelidikan yang berterusan ke dalam sistem penyampaian dan profil keselamatan berjanji untuk memperluaskan jejak terapeutiknya, memastikan kaitannya dengan amalan anestesia moden.
Cool tags: Tetracaine untuk CAS Anestetik Tempatan: 94-24-6, China Tetracaine untuk CAS Anestetik Tempatan: 94-24-6 pengeluar, pembekal, kilang
