Tinggi-STROMUSC MK2866(Ostarine)25mg*100 Berkualiti Tinggi Untuk Bina Badan CAS:841205-47-8
MK2866, dikenali secara komersil sebagai Ostarine dan secara saintifik sebagai Enobosarm atau GTx-024, tergolong dalam kelas sebatian yang dipanggil Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs). Pada asalnya dibangunkan oleh GTx, Inc. (kini Oncternal Therapeutics), ia direka untuk merawat-keadaan pembaziran otot termasuk cachexia kanser, sarcopenia dan distrofi otot Duchenne. Tidak seperti steroid anabolik-androgenik tradisional, Ostarine direka bentuk untuk mengikat secara selektif kepada reseptor androgen dalam tisu otot dan tulang sambil meminimumkan aktiviti dalam prostat, kulit kepala, dan tisu lain di mana kesan sampingan androgenik tidak diingini.
Apakah MK2866 (Ostarine)?
MK2866, dikenali secara komersil sebagai Ostarine dan secara saintifik sebagai Enobosarm atau GTx-024, tergolong dalam kelas sebatian yang dipanggil Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs). Pada asalnya dibangunkan oleh GTx, Inc. (kini Oncternal Therapeutics), ia direka untuk merawat-keadaan pembaziran otot termasuk cachexia kanser, sarcopenia dan distrofi otot Duchenne. Tidak seperti steroid anabolik-androgenik tradisional, Ostarine direka bentuk untuk mengikat secara selektif kepada reseptor androgen dalam tisu otot dan tulang sambil meminimumkan aktiviti dalam prostat, kulit kepala, dan tisu lain di mana kesan sampingan androgenik tidak diingini.
Kompaun ini telah berkembang melalui ujian klinikal Fasa I, II dan III, menunjukkan peningkatan jisim badan tanpa lemak yang ketara dalam pesakit kanser dan subjek warga emas pada dos serendah 3 mg sehari. Walaupun keputusan yang menjanjikan ini, FDA tidak memberikan kelulusan dan Permohonan Ubat Baharu GTx untuk tekanan inkontinensia kencing tidak diluluskan pada tahun 2018. Ostarine kekal diklasifikasikan sebagai kompaun penyiasatan dan dilarang oleh World Anti-Agensi Doping (WADA) dalam sukan kompetitif.
Secara kimia, Ostarine ialah sebatian kelas bukan-arilpropionamide-steroid dengan formula molekul C₁₉H₁₄F₃N₃O₃ dan berat molekul 389.33 g/mol. Nombor CASnya ialah 841205-47-8. Kompaun ini biasanya diberikan secara lisan dan mempamerkan bioavailabiliti tinggi-kira-kira 100% dalam model tikus.


Ciri Teras dan Mekanisme Tindakan
Ciri penentu MK2866 terletak pada mekanisme terpilih-tisunya. Selepas pemberian oral, Ostarine mengikat pada reseptor androgen (AR) dengan pertalian tinggi-mempamerkan nilai Ki sebanyak 3.8 nM, yang tertinggi di kalangan SARM. Kajian pengiraan telah menunjukkan bahawa MK2866 mengikat kepada rantau AF-1 dalam domain terminal N protein AR dengan pertalian mengikat -9.4 Kcal/mol.
Setelah diikat, kompleks Ostarine-AR mengalami perubahan konformasi yang berbeza daripada yang dihasilkan oleh testosteron atau dihidrotestosteron. Pengubahan struktur unik ini menggalakkan translokasi nuklear dan interaksi dengan unsur tindak balas androgen pada DNA, mengaktifkan gen yang terlibat dalam sintesis protein, pengekalan nitrogen dan pembezaan miogenik. Dalam otot rangka, MK2866 mengaktifkan laluan isyarat anabolik dengan kuat termasuk PI3K/Akt/mTOR, meningkatkan sintesis protein otot sambil mengurangkan degradasi protein melalui penindasan laluan ubiquitin-proteasome dan myostatin.
Pemilihan tisu diperkukuh lagi oleh tingkah laku kompaun dalam model praklinikal. Dalam tikus jantan yang dikebiri, Ostarine memudahkan pemulihan berat prostat sebanyak 39.2%, berat vesikel mani sebanyak 78.8% dan-paling ketara-merangsang pertumbuhan otot levator ani kepada 141.9% daripada tahap kawalan dikebiri. Ini bermakna sebatian itu adalah kira-kira empat kali lebih berkesan pada tisu otot anabolik daripada pada tisu androgenik seperti prostat.
Secara kritis, Ostarine tidak mengalami pengurangan 5-alfa kepada metabolit yang lebih kuat (tidak seperti testosteron), dan juga tidak berbau kepada estrogen. Ini menyumbang kepada kejadian kesan sampingan androgenik yang lebih rendah seperti keguguran rambut, jerawat, dan pembesaran prostat, serta kesan sampingan estrogenik seperti ginekomastia dan pengekalan air.
Aplikasi dalam Bina Badan
Dalam komuniti bina badan, Ostarine telah memperoleh reputasi sebagai SARM yang paling banyak digunakan. Aplikasinya merangkumi tiga konteks utama:
Kitaran Pemotongan: Semasa defisit kalori, Ostarine menunjukkan keberkesanan tertentu dalam memelihara jisim otot. Apabila kalori dihadkan, kadar metabolisme dan tahap hormon lazimnya menurun, tetapi Ostarine membenarkan atlet mengurangkan kalori tanpa mengalami otot dan penurunan kekuatan yang biasanya mengiringi diet yang agresif. Ia juga membantu dalam pembahagian nutrien, membantu mengarahkan nutrien ke tisu otot dan bukannya penyimpanan lemak. Untuk tujuan pemotongan, dos yang disyorkan biasanya berkisar antara 15-20 mg setiap hari selama 6-8 minggu.
Gubahan semula: Keupayaan untuk kehilangan lemak badan secara serentak sambil mendapatkan otot tanpa lemak mewakili "holy grail" bagi ramai atlet fizikal. Faedah pembahagian nutrien Ostarine menjadikannya berkesan untuk tujuan ini-mengambil simpanan lemak dan mengalihkannya, bersama-sama dengan peningkatan pengambilan kalori, ke arah tisu otot. Penggabungan semula biasanya memerlukan tempoh yang lebih lama, dengan protokol selalunya berlanjutan hingga 8 minggu pada 20-25 mg setiap hari.
Bulking: Walaupun bukan pilihan utama untuk pengumpulan jisim-sebatian seperti LGD-4033 menghasilkan lonjakan skala yang lebih dramatik-Ostarine masih memberikan keuntungan jisim kurus yang dihormati. Banyak ulasan pengguna mendokumenkan peningkatan sebanyak 7-9 paun jisim badan tanpa lemak sepanjang kitaran 8 minggu pada 25 mg sehari. Perbezaan utama ialah Ostarine membina otot "berkualiti" yang sangat boleh dikekalkan selepas kitaran.
Aplikasi Jambatan: Sesetengah pengguna lanjutan menggabungkan Ostarine antara kitaran yang lebih berat untuk mengekalkan keuntungan sambil membenarkan badan pulih daripada sebatian yang lebih menindas. Walau bagaimanapun, amalan ini masih menjadi kontroversi dan memerlukan pertimbangan yang teliti terhadap penindasan kumulatif.
Faedah Berdokumen
Faedah MK2866 melangkaui laporan anekdot dan disokong oleh penyelidikan klinikal. Percubaan fasa II dalam pesakit kanser menunjukkan peningkatan ketara secara statistik dalam jisim badan tanpa lemak pada dos 1 mg dan 3 mg setiap hari selama 16 minggu, tanpa mengira jenis kanser, rejimen kemoterapi atau status pemakanan asas. Kajian klinikal kepala-ke-yang menilai Ostarine terhadap SARM lain mendapati bahawa Ostarine meningkatkan jisim badan tanpa lemak dan kekuatan tekanan kaki. Lancet Oncology menerbitkan penemuan dari Dobs et al. (2013) menunjukkan bahawa pesakit dalam kumpulan enobosarm mengalami peningkatan ketara dalam jisim badan tanpa lemak berbanding plasebo, tanpa bukti kesan sampingan androgenik atau estrogenik.
Bagi ahli bina badan, faedah praktikal diterjemahkan kepada:
●Pemeliharaan jisim tanpa lemakdalam keadaan kalori-terhad
●Keuntungan jisim kurus yang sederhanasebanyak 3-6 paun semasa kitaran berdisiplin
●Fungsi fizikal bertambah baikdan kuasa memanjat tangga-
●Tiada aromatisasi, menghapuskan kesan sampingan estrogen-yang berkaitan
●Ketersediaan bio oral, menghilangkan keperluan untuk suntikan
●Tiada alkilasi hati, mengurangkan tekanan hepatik berbanding 17 -oral beralkilasi
Dos 25mg: Rasional dan Protokol
Dos harian 25 mg mewakili bahagian atas julat yang biasa disyorkan dan dianggap sebagai "sweet spot" untuk aplikasi bina badan. Ujian klinikal menunjukkan keberkesanan pada dos yang jauh lebih rendah (1-3 mg) dalam populasi warga tua dan cachectic; komuniti fizikal hanya menskalakan ini 5-10× untuk kesan yang dipertingkatkan dalam individu yang sihat dan terlatih.
●Jadual Dos: Oleh kerana ~24-jam separuh hayat-nya, Ostarine hanya memerlukan sekali-pengambilan lisan setiap hari. Jadual dos yang mudah ini mengekalkan kepekatan plasma yang stabil sepanjang hari. Kepekatan plasma puncak biasanya dicapai kira-kira 3 jam selepas pentadbiran.
●Pentadbiran: Ostarine boleh didapati dalam kedua-dua bentuk cecair dan kapsul. Suspensi cecair hendaklah disimpan pada suhu bilik jauh dari cahaya dan kekal stabil selama berbulan-bulan apabila dimeteraikan. Borang serbuk hendaklah disimpan pada -20 darjah untuk pemeliharaan jangka panjang.
●Pendekatan Pentitratan: Untuk pengguna-kali pertama, pendekatan berhati-hati melibatkan bermula pada 10-15 mg setiap hari untuk 1-2 minggu pertama untuk menilai toleransi, kemudian meningkat kepada 25 mg. Sesetengah protokol menggunakan peningkatan beransur-ansur: 10 mg selama 3 minggu, 15 mg selama 1 minggu, kemudian 25 mg untuk bakinya. Ini membolehkan badan menyesuaikan diri dan membantu mengenal pasti sensitiviti individu.
●Julat Dos Penyelidikan: Komuniti penyelidikan yang lebih luas biasanya menggunakan 10-25 mg setiap hari untuk kitaran 6-8 minggu, dengan beberapa berlanjutan hingga 12 minggu. Dos yang melebihi 25 mg biasanya tidak disyorkan kerana pulangan yang semakin berkurangan dan profil kesan sampingan yang meningkat.
Panjang Kitaran dan Pertimbangan
Panjang kitaran standard untuk Ostarine pada 25 mg setiap hari ialah 8 minggu. Tempoh ini nampaknya mengoptimumkan keseimbangan antara hasil dan kesan sampingan. Kitaran yang lebih pendek 4-6 minggu kadangkala digunakan tetapi biasanya dianggap tidak mencukupi untuk hasil yang bermakna. Kitaran lanjutan 10-12 minggu digunakan oleh sesetengah pengguna lanjutan tetapi membawa peningkatan risiko penindasan.
Struktur Kitaran:
●Minggu 1-8: 25 mg Ostarine setiap hari, diambil pada masa yang sama setiap hari
●Minggu 9-12 (pilihan): Mini-Protokol PCT
●Jumlah masa rehat: Panjang kitaran + tempoh PCT sebelum mempertimbangkan kitaran lain
●Gandingan Sinergis: Ostarine kadangkala disusun dengan GW501516 (Cardarine) untuk meningkatkan kehilangan lemak dan ketahanan semasa fasa pemotongan. Walau bagaimanapun, tindanan meningkatkan kerumitan dan potensi kesan sampingan, dan biasanya disyorkan hanya untuk pengguna berpengalaman.
Separuh-Hayat: Profil Farmakokinetik
Separuh-hayat Ostarine ialah subjek beberapa variasi dalam literatur, dengan nilai yang dilaporkan antara 6 jam hingga 24 jam bergantung pada konteks pengukuran.
Terminal Separuh-Hayat: Dalam kajian manusia, separuh hayat-penyingkiran adalah lebih kurang 14-24 jam. Separuh hayat-yang lebih lama ini menyokong dos oral sekali-sehari dan membolehkan kepekatan plasma yang stabil. Kepekatan keadaan mantap-dicapai dalam masa kira-kira 5 hari dari dos harian berdasarkan ~24 jam separuh hayat.
Plasma Separuh-Hayat: Berikutan pentadbiran intravena dalam model haiwan, Ostarine mempamerkan penurunan kepekatan plasma yang lebih perlahan dengan separuh-hayat kira-kira 6 jam, berbanding 2.6-4.0 jam untuk SARM yang digantikan dengan cyano/nitro yang lain.
Metabolisme dan Perkumuhan: Ostarine dimetabolismekan terutamanya oleh CYP3A4, UGT1A1, dan UGT2B7, dengan enobosarm glucuronide sebagai metabolit utama. Dalam model tikus, perkumuhan berlaku terutamanya melalui najis (70%) dan air kencing (21-25%).
Implikasi Praktikal: Hayat 24-separuh-jam bermakna satu dos harian mengekalkan tahap darah yang berkesan sepanjang hari. Ketiadaan dos adalah kurang akibat daripada dengan sebatian bertindak lebih pendek, walaupun konsistensi kekal penting untuk hasil yang optimum.
Pos-Terapi Kitaran (PCT)
Walaupun reputasi "ringan" sering dikaitkan dengan SARM, Ostarine pada 25 mg setiap hari menyekat pengeluaran testosteron endogen. Tahap penindasan adalah dos-bergantung-dos yang lebih tinggi menghasilkan penindasan yang lebih ketara. Walaupun penindasan adalah minimum berbanding dengan apa yang berlaku selepas penggunaan steroid anabolik, ia adalah nyata dan memerlukan perhatian.
Apabila PCT Perlu: PCT "mini" selama 3-4 minggu disyorkan untuk sebarang kitaran yang menjangkau empat minggu lepas. Untuk kitaran 25 mg / 8 minggu, PCT amat dinasihatkan. Kitaran yang lebih pendek pada dos yang lebih rendah (cth, 10 mg / 8 minggu) mungkin pulih dengan sokongan ujian semula jadi sahaja, walaupun kerja darah adalah satu-satunya cara muktamad untuk menentukan status pemulihan.
Protokol PCT:
SERM-Mini-PCT: Pendekatan yang paling biasa menggunakan sama ada Nolvadex (tamoxifen) atau Clomid (clomiphene).
Protokol Nolvadex: 20/20/10/10 (mg sehari selama 4 minggu). Minggu 1: 20 mg setiap hari; Minggu 2: 20 mg setiap hari; Minggu 3: 10 mg setiap hari; Minggu 4: 10 mg setiap hari.
Protokol Clomid: 25 mg setiap hari selama 4 minggu. Sesetengah protokol menggunakan pendekatan tirus: 25/25/12.5/12.5.
Pendekatan Tirus Alternatif: Sesetengah pengguna menggunakan Ostarine semasa PCT pada dos yang dikurangkan (25 mg untuk 1-2 minggu pertama PCT, diikuti dengan 12.5-15 mg untuk selebihnya). Walau bagaimanapun, amalan ini kontroversi kerana ia mungkin memanjangkan penindasan dan bukannya memudahkan pemulihan.
Penggalak Ujian Semulajadi: Walaupun bukan pengganti SERM, suplemen semulajadi seperti D-Asid Aspartik (3,000 mg setiap hari) kadangkala digunakan sebagai bahan tambahan semasa PCT.
Cadangan Kerja Darah: Kerja darah yang menyeluruh harus dilakukan pada peringkat awal, pertengahan-kitaran dan 4 minggu selepas-kitaran. Penanda utama termasuk:
●Testosteron total dan percuma
●LH (hormon luteinizing) dan FSH (hormon perangsang folikel-)
●Estradiol sensitif (E2)
●Panel lipid lengkap
●Enzim hati: ALT, AST, GGT
●Kiraan darah lengkap (CBC)
Tempoh PCT: Kebanyakan protokol PCT berjalan 4 minggu. Kerja darah pada akhir PCT mengesahkan sama ada pengeluaran testosteron semulajadi telah pulih dengan secukupnya.
Kesan Sampingan dan Pengurusan Risiko
Walaupun Ostarine mempunyai profil kesan sampingan yang lebih baik daripada steroid anabolik tradisional, ia bukan tanpa risiko.
Penindasan Hormon: Pada 25 mg setiap hari, penindasan testosteron adalah signifikan secara klinikal. Pengguna mungkin mengalami libido rendah, keletihan dan perubahan mood yang berkaitan dengan penurunan testosteron.
Perubahan Profil Lipid: Dos-pengurangan bergantung kepada kolesterol HDL telah didokumenkan. Faktor risiko kardiovaskular ini memerlukan pemantauan dan mitigasi melalui intervensi gaya hidup.
Ketoksikan Hati: Walaupun Ostarine tidak 17 -beralkilasi dan dianggap kurang hepatotoksik berbanding steroid oral, laporan kes kecederaan hati kolestatik wujud. Ketinggian ringan dalam enzim hati telah dilaporkan dalam log anekdot.
Data Klinikal
|
Jenama |
STROMUSC |
|
Nama dagangan |
Enobosarm, GTx-024; MK-2866; Ostarine; S-22 |
|
CAS |
841205-47-8 |
|
Jisim molar |
389.334 |
|
Formula |
C19H14F3N3O3 |
|
Kesucian |
Di atas 98% |
|
Apprarance |
25mg*100 |
Sebarang keperluan, sila hubungi kami
E-mel: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

Kesimpulan
Tidak seperti testosteron atau steroid anabolik, Ostarine tidak beraroma menjadi estrogen atau bertukar menjadi DHT, yang mengurangkan risiko kesan sampingan androgenik seperti keguguran rambut atau pembesaran prostat. Apa yang menjadikan Ostarine unik ialah latar belakang klinikalnya yang luas. Dalam percubaan Fasa II dan III, ia telah ditunjukkan untuk meningkatkan jisim badan tanpa lemak dan meningkatkan prestasi fizikal dalam populasi yang mengalami masalah-keletihan otot
Cool tags: tinggi-stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 untuk bina badan cas:841205-47-8, China berkualiti tinggi stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 untuk bina badan cas:841205-47-8 pengeluar, pembekal

