Exemestane

Exemestane, biasanya dikenali dengan nama jenamanya Aromasin, ialah ubat yang dikelaskan sebagai perencat aromatase (AI).

Sesetengah kanser payudara memerlukan estrogen untuk berkembang. Kanser tersebut mempunyai reseptor estrogen (ER), dan dipanggil ER-positif. Mereka juga boleh dipanggil estrogen-responsif, hormon-responsif, atau hormon-reseptor-positif. Aromatase ialah enzim yang mensintesis estrogen. Inhibitor aromatase menyekat sintesis estrogen. Ini merendahkan tahap estrogen, dan melambatkan pertumbuhan kanser.

 

 

 

Exemestane ditunjukkan untuk rawatan pembantu wanita menopause dengan estrogen-reseptor positif kanser payudara awal yang telah menerima dua hingga tiga tahun tamoxifen dan beralih kepadanya untuk menyelesaikan sejumlah lima tahun berturut-turut terapi hormon pembantu. Kelulusan FDA AS adalah pada Oktober 1999.

Exemestane juga ditunjukkan untuk rawatan kanser payudara lanjutan pada wanita menopause yang penyakitnya telah berkembang selepas terapi tamoxifen.

Bagi wanita pramenopaus dengan kanser payudara hormon-reseptor-positif, rawatan adjuvant dengan penindasan ovari ditambah perencat aromatase exemestane, berbanding dengan penindasan ovari ditambah tamoxifen, menyediakan pilihan rawatan baharu yang mengurangkan risiko berulang. Ujian TEXT dan SOFT menunjukkan peningkatan kemandirian bebas penyakit dalam pesakit yang dirawat dengan penindasan exemestane dan ovari berbanding kumpulan tamoxifen dan penindasan ovari. Wanita pramenopaus yang menerima penindasan ovari kini boleh mendapat manfaat daripada perencat aromatase, kelas ubat yang sehingga kini hanya disyorkan untuk wanita menopause.

Exemestane tergolong dalam kelas ubat yang dipanggil perencat aromatase. Ia berfungsi dengan menghalang enzim aromatase, yang bertanggungjawab untuk menukar androgen (seperti testosteron) kepada estrogen. Dengan mengurangkan tahap estrogen dalam badan, exemestane membantu melambatkan atau menghentikan pertumbuhan sel kanser payudara positif reseptor estrogen.

Exemestane dengan ketara mengurangkan tahap estrogen dalam wanita menopause dengan menyekat enzim aromatase. Dengan berbuat demikian, ia membantu untuk menghilangkan sel-sel kanser payudara yang bergantung kepada estrogen daripada hormon yang mereka perlukan untuk membesar dan membiak.

Terapi Penggantian Hormon (HRT): Exemestane tidak bertujuan untuk digunakan sebagai terapi penggantian hormon dalam wanita menopause. Ia digunakan secara khusus dalam konteks rawatan kanser payudara dan bukan sebagai pendekatan umum untuk menguruskan gejala menopaus.

 

 

Exemestane dimetabolismekan oleh enzim hati CYP3A4. Walaupun ketokonazol perencat CYP3A4 tidak mempunyai kesan ketara ke atas paras exemestane dalam percubaan klinikal, rifampicin induktor CYP3A4 yang kuat mengurangkan tahap eksemenstan dengan ketara kira-kira separuh (AUC −54 peratus , Cmax −41 peratus untuk satu dos), berpotensi menjejaskan keberkesanannya. Induktor 3A4 lain seperti carbamazepine dan St John's Wort dijangka mempunyai kesan yang sama. Kaitan klinikal kesan ini belum disiasat.

Estrogen mungkin mengurangkan keberkesanan exemestane: Ia biasanya tidak produktif untuk mengurangkan sintesis estrogen badan dengan exemestane dan kemudian menggantikan estrogen dengan farmaseutikal.

 

 

Exemestane cepat diserap dari usus, tetapi mengalami kesan laluan pertama yang kuat dalam hati. Kepekatan plasma darah tertinggi dicapai selepas 1.2 jam pada pesakit kanser payudara dan selepas 2.9 jam pada subjek yang sihat. Perencatan aromatase maksimum berlaku selepas dua hingga tiga hari. 90 peratus daripada bahan yang diserap terikat kepada protein plasma. Enzim hati CYP3A4 mengoksidakan kumpulan metilidena dalam kedudukan 6, dan 17-kumpulan keto (pada cincin lima anggota) dikurangkan oleh reduktase aldo-keto kepada alkohol. Daripada metabolit yang terhasil, 40 peratus dikumuhkan melalui air kencing dan 40 peratus melalui najis dalam masa seminggu. Bahan asal menyumbang hanya 1 peratus daripada perkumuhan dalam air kencing. Separuh hayat terminal ialah 24 jam.

 

 

Nama Produk	Aromasin
Nama lain	FCE-24304
CAS	107868-30-4
Jisim molar	296.410
MF	C20H24O2
Kesucian	Melebihi 98 peratus
Apprarance	Serbuk Cyrstalline Putih

 

Sebarang keperluan, sila hubungi kami
Email: Jasonraws106@gmail. com
WhatsApp: tambah 86-15572565525
Telegram: tambah 86-19128233885

 

 

Exemestane, juga dikenali dengan nama jenamanya Aromasin, bukanlah ubat kemoterapi. Ia dikelaskan sebagai perencat aromatase (AI) dan digunakan dalam rawatan kanser payudara positif reseptor hormon pada wanita menopause.

Kemoterapi merujuk kepada kategori luas ubat-ubatan yang direka untuk membunuh sel-sel yang membelah dengan cepat, termasuk sel-sel kanser. Ubat kemoterapi berfungsi dengan menyasarkan dan memusnahkan sel-sel kanser di seluruh badan. Mereka sering digunakan dalam rejimen rawatan sistemik untuk menghapuskan sel-sel kanser yang mungkin telah merebak di luar tapak tumor utama.

Exemestane, sebaliknya, adalah ubat terapi endokrin yang direka khusus untuk menyasarkan sel-sel kanser payudara yang positif reseptor hormon. Ia berfungsi dengan menyekat enzim aromatase, yang bertanggungjawab untuk menukar androgen (seperti testosteron) kepada estrogen. Dengan mengurangkan tahap estrogen dalam badan, exemestane membantu melambatkan atau menghentikan pertumbuhan sel kanser payudara yang bergantung kepada estrogen.

Ubat terapi endokrin seperti exemestane biasanya digunakan dalam kombinasi dengan rawatan lain, seperti pembedahan, terapi sinaran atau kemoterapi, bergantung pada situasi kanser khusus individu. Mereka sering digunakan sebagai terapi pembantu untuk mengurangkan risiko kanser berulang atau sebagai rawatan untuk kanser payudara peringkat lanjut.

 

 

Tamoxifen dan exemestane adalah kedua-dua ubat yang digunakan dalam rawatan kanser payudara positif reseptor hormon pada wanita menopause, tetapi mereka mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza dan diklasifikasikan sebagai jenis ubat yang berbeza. Berikut adalah perbezaan utama antara tamoxifen dan exemestane:

1) Mekanisme Tindakan:

Tamoxifen: Tamoxifen ialah modulator reseptor estrogen terpilih (SERM). Ia berfungsi dengan mengikat reseptor estrogen dalam tisu payudara, menyekat kesan estrogen dan menghalang pertumbuhan sel kanser payudara positif reseptor estrogen.

Exemestane: Exemestane ialah perencat aromatase (AI). Ia berfungsi dengan menghalang enzim aromatase, yang bertanggungjawab untuk menukar androgen (seperti testosteron) kepada estrogen. Dengan mengurangkan tahap estrogen dalam badan, exemestane membantu menghalang sel kanser payudara yang bergantung kepada estrogen daripada hormon yang mereka perlukan untuk membesar dan membiak.

2) Status Menopaus:

Tamoxifen: Tamoxifen boleh digunakan dalam kedua-dua wanita pramenopaus dan selepas menopaus.

Exemestane: Exemestane digunakan secara khusus dalam wanita menopause. Ia tidak berkesan pada wanita yang masih mempunyai ovari yang berfungsi dan menghasilkan estrogen.

3) Peringkat Rawatan:

Tamoxifen: Tamoxifen biasanya digunakan sebagai terapi adjuvant selepas pembedahan untuk kanser payudara positif reseptor hormon peringkat awal. Ia juga boleh digunakan untuk rawatan kanser payudara peringkat lanjut.

Exemestane: Exemestane sering digunakan sebagai terapi adjuvant selepas rawatan awal dengan tamoxifen atau SERM lain. Ia digunakan secara khusus dalam wanita menopause dengan kanser payudara peringkat awal positif reseptor hormon atau sebagai rawatan untuk kanser payudara lanjutan selepas perkembangan pada tamoxifen.

4) Kesan Sampingan:

Tamoxifen: Kesan sampingan biasa tamoxifen mungkin termasuk rasa panas, perubahan mood, kekeringan faraj, haid yang tidak teratur dan peningkatan risiko pembekuan darah dan kanser endometrium.

Exemestane: Kesan sampingan biasa exemestane mungkin termasuk rasa panas, keletihan, sakit sendi, sakit kepala, peningkatan peluh dan insomnia. Penggunaan jangka panjang juga boleh menyebabkan kehilangan tulang atau osteoporosis.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa pilihan antara tamoxifen dan exemestane, atau rawatan lain, bergantung kepada pelbagai faktor, termasuk status menopaus individu, ciri-ciri tumor, dan pelan rawatan keseluruhan.

 

Cool tags: exemestane, pengeluar exemestane China, pembekal, kilang